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DROSPIRÉNONE ET ÉTHINYLESTRADIOL: Insertion de Paquet et de l'étiquette de l'information (Page 2 sur 5) Par Mylan Pharmaceuticals Inc. | Dernière révision 3 Septembre ici à 2015 5.2 Hyperkaliémie Drospirénone et éthinylestradiol comprimés contiennent 3 mg de progestatif DRSP, qui a une activité anti-minéralocorticoïde, y compris le potentiel d'hyperkaliémie chez les patients à risque élevé, comparable à une dose de 25 mg de spironolactone. Drospirénone et éthinylestradiol sont contre-indiqués chez les patients présentant des conditions qui prédisposent à l'hyperkaliémie (qui est, une insuffisance rénale, une insuffisance hépatique et d'insuffisance surrénale). Les femmes qui reçoivent tous les jours, le traitement à long terme pour les maladies chroniques ou des maladies avec des médicaments qui peuvent augmenter la concentration de potassium sérique doit avoir leur concentration sérique de potassium vérifiée au cours du premier cycle de traitement. Les médicaments qui peuvent augmenter la concentration sérique de potassium comprennent les inhibiteurs de l'ECA, les antagonistes des récepteurs de l'angiotensine-II, les diurétiques d'épargne potassique, suppléments de potassium, héparine, les antagonistes de l'aldostérone, et les AINS. Considérez suivi de la concentration de potassium sérique chez les patients à haut risque qui prennent un à long terme inhibiteur de la CYP3A4 et de façon concomitante. Les inhibiteurs puissants du CYP3A4 comprennent les antifongiques azolés (par exemple kétoconazole, itraconazole, voriconazole), les inhibiteurs du VIH / VHC de la protéase (par exemple indinavir, bocéprévir) et clarithromycine [voir la Pharmacologie Clinique (12.3)]. 5.3 Carcinome des seins et des organes reproducteurs Les femmes qui ont actuellement ou ont eu un cancer du sein ne devraient pas utiliser drospirénone et éthinylestradiol parce que le cancer du sein est une tumeur sensible aux hormones. Il existe des preuves substantielles que les COC ne pas augmenter l'incidence du cancer du sein. Bien que certaines études antérieures ont suggéré que les COC pourrait augmenter l'incidence du cancer du sein, des études plus récentes ont pas confirmé ces conclusions. Certaines études suggèrent que les COC sont associés à une augmentation du risque de cancer du col utérin ou néoplasie intraépithéliale. Cependant, il existe une controverse à propos de la mesure dans laquelle ces résultats peuvent être dues à des différences dans le comportement sexuel et d'autres facteurs. 5.4 Maladie du foie Cesser drospirénone et éthinylestradiol si la jaunisse se développe. Les hormones stéroïdes peuvent être mal métabolisés chez les patients présentant une insuffisance hépatique. troubles aigus ou chroniques de la fonction hépatique peuvent nécessiter l'arrêt de l'utilisation des COC jusqu'à des marqueurs de fonction hépatique retour à la normale et le lien de causalité COC a été exclue. Les adénomes hépatiques sont associés à l'utilisation de COC. Une estimation du risque attribuable est de 3,3 cas / 100.000 utilisateurs COC. Rupture des adénomes hépatiques peut provoquer la mort par hémorragie intra-abdominale. Des études ont montré un risque accru de développer un carcinome hépatocellulaire à long terme (plus de 8 ans) des utilisatrices de COC. Cependant, le risque attribuable des cancers du foie chez les utilisatrices de COC est moins d'un cas par million d'utilisateurs. Oral cholestase liée aux contraceptifs peut se produire chez les femmes ayant des antécédents de cholestase liée à la grossesse. Les femmes ayant des antécédents de cholestase COC peuvent avoir la condition se reproduise avec l'utilisation COC ultérieure. 5.5 High Blood Pressure Pour les femmes souffrant d'hypertension bien contrôlée, de surveiller la pression artérielle et d'arrêter la drospirénone et éthinylestradiol si la pression artérielle augmente de façon significative. Les femmes souffrant d'hypertension incontrôlée ou l'hypertension avec la maladie vasculaire ne devraient pas utiliser les COC. Une augmentation de la pression artérielle a été rapporté chez les femmes prenant des COC, et cette augmentation est plus probable chez les femmes âgées et avec une durée d'utilisation prolongée. L'incidence de l'hypertension augmente avec l'augmentation de la concentration de progestérone. 5.6 Gallbladder Disease Des études suggèrent un petit risque relatif accru de développer la maladie de la vésicule biliaire chez les utilisatrices de COC. 5.7 Glucides et Effets du Métabolisme Lipid Surveiller attentivement les femmes prédiabétiques et diabétiques qui prennent la drospirénone et éthinylestradiol. Les COC peuvent diminuer la tolérance au glucose de façon dose-dépendante. Envisager la contraception alternative pour les femmes souffrant de dyslipidémie incontrôlée. Une petite proportion de femmes aura des changements lipidiques indésirables tandis que le COC. Les femmes ayant une hypertriglycéridémie ou des antécédents familiaux de ceux-ci, peuvent être à un risque accru de pancréatite lors de l'utilisation des COC. 5.8 Headache Si une femme prenant la drospirénone et éthinylestradiol développe de nouveaux maux de tête qui sont récurrentes, persistantes ou sévères, évaluent la cause et arrêtent la drospirénone et de comprimés d'éthinylestradiol si indiqué. Une augmentation de la fréquence ou de la gravité de la migraine lors de l'utilisation de COC (qui peut être prodrome d'un accident vasculaire cérébral) peut être un motif d'arrêt immédiat du COC. 5.9 Irrégularités Bleeding Unscheduled (percée ou intracyclique) saignement et repérer parfois se produire chez les patients sur les COC, en particulier au cours des trois premiers mois d'utilisation. Si le saignement persiste ou survient après des cycles réguliers, vérifier les causes telles que la grossesse ou la malignité. Si la pathologie et la grossesse sont exclues, les saignements irréguliers peuvent résoudre dans le temps ou avec un changement à un COC différent. Les données de dix essais cliniques d'efficacité contraceptive (N = 2467) montrent que le pour cent des femmes qui ont pris la drospirénone et éthinylestradiol et a connu un saignement imprévu a diminué au fil du temps de 12% au cycle 2% à 6% (le cycle 13). Un total de 24 sujets sur 2.837 dans les drospirénone et éthinylestradiol comprimés essais (moins de 1%) abandonnées en raison de plaintes de saignement. Ceux-ci sont décrits comme métrorragies, hémorragie vaginale, ménorragies, des saignements de retrait anormal, et méno. La durée moyenne des épisodes de saignement prévus dans la majorité des sujets (86% à 88%) a été de 4 à 7 jours. Les femmes qui utilisent la drospirénone et éthinylestradiol peuvent éprouver l'absence de saignement de retrait, même si elles ne sont pas enceintes. Sur la base des journaux en cause provenant des essais d'efficacité contraceptive, pendant les cycles 2 à 13, 1% à 11% des femmes par cycle a connu aucun saignement de retrait. Certaines femmes peuvent rencontrer aménorrhée post-pilule ou oligoménorrhée, surtout quand une telle condition était pré-existante. Si le saignement de retrait ne se produit pas, envisager la possibilité d'une grossesse. Si le patient n'a pas respecté le calendrier de dosage prescrit (manqué un ou plusieurs actifs comprimés ou commencé à les prendre un jour plus tard qu'elle devrait avoir), envisager la possibilité de grossesse au moment de la première période manquée et prendre des mesures de diagnostic appropriées . Si le patient a adhéré au régime prescrit et manque deux périodes consécutives, exclure la grossesse. 5.10 COC Utilisation Avant ou pendant la grossesse précoce Des études épidémiologiques approfondies ont révélé aucun risque accru de malformations congénitales chez les femmes qui ont utilisé des contraceptifs oraux avant la grossesse. Les études ne suggèrent pas aussi un effet tératogène lorsque les COC sont prises par inadvertance pendant la grossesse précoce, en particulier dans la mesure où des anomalies cardiaques et les défauts des membres de réduction sont concernés. L'administration de contraceptifs oraux pour induire le saignement de retrait ne doit pas être utilisé comme un test de grossesse [voir l'Utilisation dans les Populations Spécifiques (8.1)]. 5.11 dépression Les femmes ayant des antécédents de dépression devraient être soigneusement observées et drospirénone et éthinylestradiol arrêté si la dépression se reproduit à un degré sérieux. 5.12 Interférence avec des tests de laboratoire L'utilisation des COC peut modifier les résultats de certains tests de laboratoire, tels que les facteurs de coagulation, des lipides, la tolérance au glucose, et des protéines de liaison. Les femmes sur la thérapie de remplacement d'hormones thyroïdiennes peuvent avoir besoin de doses plus élevées de l'hormone thyroïdienne, car les concentrations sériques d'augmentation de la globuline thyroïdienne liaison avec l'utilisation des COC [voir Interactions médicamenteuses (7.2)]. DRSP provoque une augmentation de l'activité rénine plasmatique et l'aldostérone plasmatique induite par son activité anti-minéralocorticoïde doux. 5.13 surveillance Une femme qui prend COCs devrait avoir une visite annuelle avec son fournisseur de soins de santé pour un contrôle de la pression artérielle et d'autres soins de santé indiqué. 5.14 Autres conditions Chez les femmes avec angio-œdème héréditaire, les estrogènes exogènes peuvent induire ou aggraver des symptômes d'angioedème. Chloasma peut occasionnellement se produire, en particulier chez les femmes ayant des antécédents de chloasma gravidique. Les femmes ayant une tendance au chloasma doivent éviter l'exposition au soleil ou aux rayons ultraviolets tout en prenant des COC. 6 RÉACTIONS DÉFAVORABLES Les effets indésirables graves suivants avec l'utilisation des COC sont discutés ailleurs dans l'étiquetage: événements cardiovasculaires graves et d'AVC [voir l'Avertissement Boxé et les Avertissements et les Précautions (5.1)] événements vasculaires [voir des Avertissements et des Précautions (5.1)] Les maladies du foie [voir des Avertissements et des Précautions (5.4)] Les effets indésirables fréquemment rapportés par les utilisateurs du COC sont: saignement utérin irrégulier La nausée Sensibilité des seins Mal de tête 6.1 Expérience d'Essais cliniques Puisque les essais cliniques sont menés dans des conditions très variables, les taux de réaction défavorables observés ne peuvent pas être directement comparés aux taux dans d'autres essais cliniques et peuvent ne pas refléter les taux observés dans la pratique. Les données fournies reflètent l'expérience avec l'utilisation de drospirénone et éthinyl estradiol comprimés (3 mg de DRSP / 0,03 mg d'EE) dans les études adéquates et bien contrôlées pour la contraception (N = 2,837). L'étude clinique pivot US (N = 326) était une étude multicentrique, essai ouvert chez les femmes en bonne santé âgés de 18 à 35 qui ont été traités pour un maximum de 13 cycles. La deuxième étude pivot (N = 442) était une étude multicentrique, randomisée, open-label étude comparative européenne des drospirénone et éthinylestradiol vs 0,15 mg de désogestrel / 0,03 mg EE menée chez les femmes en bonne santé âgés de 17 à 40 ans qui ont été traités jusqu'à 26 cycles. Les réactions indésirables les plus fréquents (supérieure ou égale à 2% des utilisateurs) étaient: le syndrome prémenstruel (13,2%), des maux de tête / migraine (10,7%), du sein douleur / sensibilité / inconfort (8,3%), nausées / vomissements (4,5% ) douleur abdominale / inconfort / tendresse (2,3%) et les changements d'humeur (dépression, humeur dépressive, irritabilité, sautes d'humeur, humeur modifiés et affectent labilité (2,3%). Les réactions indésirables (supérieures ou égales à 1%) menant à une sortie d'étude. De 2.837 femmes, 6,7% interrompu des essais cliniques en raison d'une réaction défavorable; la réaction indésirable la plus fréquente conduisant à l'arrêt a été des maux de tête / migraine (1,5%). Effets indésirables graves. La dépression, l'embolie pulmonaire, éruption cutanée toxique et fibrome utérin. 6.2 Expérience post-marketing Les effets indésirables suivants ont été identifiés pendant l'utilisation de post-approbation de la drospirénone et éthinylestradiol. Puisque ces réactions sont annoncées volontairement d'une population de taille incertaine, il est toujours possible d'estimer de manière fiable leur fréquence ou établir une relation causale à l'exposition au médicament. Les effets indésirables, y compris les décès, sont regroupés en classes de systèmes d'organes et classés par fréquence. Affections vasculaires: événements thromboemboliques veineuses et artérielles (y compris les embolies pulmonaires, la thrombose veineuse profonde, la thrombose intracardiaque, thrombose du sinus veineux intracrânienne, thrombose du sinus sagittal, occlusion veineuse rétinienne, l'infarctus du myocarde et accident vasculaire cérébral), l'hypertension Affections hépatobiliaires: maladie de la vésicule biliaire Affections du système immunitaire: Hypersensibilité Troubles métaboliques et nutritionnels: Hyperkaliémie Troubles cutanés et des tissus sous-cutanés: chloasma 7 INTERACTIONS MÉDICAMENTEUSES Consulter l'étiquetage de tous les médicaments simultanément utilisés pour obtenir de plus amples informations sur les interactions avec les contraceptifs hormonaux ou le potentiel de modifications enzymatiques. 7.1 Effets d'autres médicaments sur Contraceptifs oraux combinés Substances diminuant l'efficacité des COC: Médicaments à base de plantes ou de produits qui induisent certaines enzymes, y compris le cytochrome P450 3A4 (CYP3A4), peuvent diminuer l'efficacité des COC ou augmenter le saignement de percée. Certains médicaments ou des produits à base de plantes qui peuvent diminuer l'efficacité des contraceptifs hormonaux comprennent la phénytoïne, barbituriques, carbamazépine, bosentan, felbamate, griséofulvine, oxcarbazépine, rifampine, topiramate et de produits contenant millepertuis. Les interactions entre les contraceptifs oraux et d'autres médicaments peuvent conduire à des métrorragies et / ou de l'échec de la contraception. Conseiller les femmes à utiliser une autre méthode de contraception ou une méthode de back-up lorsque des inducteurs enzymatiques sont utilisés avec les COC, et de poursuivre la contraception de 28 jours après l'arrêt de l'inducteur enzymatique pour assurer la fiabilité contraceptive. Substances augmentant les concentrations plasmatiques de COC: L'administration concomitante d'atorvastatine et de certains COC contenant EE augmenter les valeurs d'AUC pour EE d'environ 20%. L'acide ascorbique et l'acétaminophène peuvent augmenter les concentrations d'EE de plasma, éventuellement par l'inhibition de la conjugaison. L'administration concomitante d'inhibiteurs modérés ou puissants du CYP3A4 tels que les antifongiques azolés (par exemple kétoconazole, itraconazole, voriconazole, fluconazole), le vérapamil, les macrolides (par exemple clarithromycine, érythromycine), diltiazem, et le jus de pamplemousse peut augmenter les concentrations plasmatiques de l'oestrogène ou de la progestine ou tous les deux. Dans une étude d'interaction médicamenteuse clinique menée chez les femmes préménopausées, co-administration une fois par jour de DRSP 3 mg / EE 0,02 mg contenant des comprimés avec un inhibiteur du CYP3A4, le kétoconazole 200 mg deux fois par jour pendant 10 jours a entraîné une augmentation modérée de l'exposition systémique DRSP . L'exposition de l'EE a été augmenté légèrement [voir des Avertissements et des Précautions (5.2) et la Pharmacologie Clinique (12.3)]. le virus de l'immunodéficience humaine / virus (VIH), l'hépatite C (VHC), les inhibiteurs de protéase et d'inhibiteurs de transcriptase inverse non nucléosidiques. Des changements importants (augmentation ou diminution) des concentrations plasmatiques d'oestrogène et de progestatif ont été notés dans certains cas de co-administration avec des inhibiteurs de la protéase du VIH / VHC ou avec les inhibiteurs de la transcriptase inverse non nucléosidiques. Les antibiotiques. Il y a eu des rapports de grossesse en prenant des contraceptifs et des antibiotiques hormonaux, mais les études pharmacocinétiques cliniques ont pas montré d'effets constants des antibiotiques sur les concentrations plasmatiques des stéroïdes synthétiques. 7.2 Effets des contraceptifs oraux combinés sur les autres drogues COC contenant EE peut inhiber le métabolisme d'autres composés. COCs ont été montré pour réduire de manière significative les concentrations plasmatiques de lamotrigine, probablement en raison de l'induction de lamotrigine glucuronidation. Cela peut réduire le contrôle des crises; Par conséquent, des ajustements posologiques de lamotrigine peuvent être nécessaires. Consulter l'étiquetage du médicament en même temps utilisé pour obtenir plus d'informations sur les interactions avec les COC ou le potentiel de modifications enzymatiques. COCs augmentation des concentrations plasmatiques de CYP450 Enzymes: Dans les études cliniques, l'administration d'un contraceptif hormonal contenant EE n'a pas conduit à une augmentation ou seulement à une faible augmentation des concentrations plasmatiques des substrats du CYP3A4 (par exemple midazolam) tandis que les concentrations plasmatiques des substrats du CYP2C19 (par exemple, oméprazole et voriconazole) et des substrats du CYP1A2 (par exemple, la théophylline et tizanidine) peuvent avoir une augmentation faible ou modérée. Les études cliniques ne montrent un potentiel inhibiteur de la DRSP vers enzymes CYP humains à des concentrations cliniquement pertinentes [voir la Pharmacologie Clinique (12.3)]. Les femmes sur la thérapie de remplacement d'hormones thyroïdiennes peuvent avoir besoin de doses d'hormone thyroïdienne accrue parce que la concentration sérique de globuline augmente thyroïdiennes liaison avec l'utilisation des COC. Potentiel pour augmenter le potassium sérique Concentration: Il y a un potentiel pour une augmentation de la concentration sérique de potassium chez les femmes prenant la drospirénone et l'éthinylestradiol comprimés d'estradiol avec d'autres médicaments qui peuvent augmenter la concentration de potassium sérique [voir des Avertissements et des Précautions (5.2) et la Pharmacologie Clinique (12.3)] . 7.3 Interférence avec des tests de laboratoire L'utilisation de stéroïdes contraceptifs peut influencer les résultats de certains tests de laboratoire, tels que les facteurs de coagulation, des lipides, la tolérance au glucose, et des protéines de liaison. DRSP provoque une augmentation de l'activité rénine plasmatique et l'aldostérone plasmatique induite par son activité anti-minéralocorticoïde légère [voir des Avertissements et des Précautions (5.12) et Interactions médicamenteuses (7.2)]. 8 UTILISATION DANS LES POPULATIONS SPÉCIFIQUES 8.1 Grossesse Il y a peu ou pas de risque accru de malformations congénitales chez les femmes qui utilisent par inadvertance COCs pendant la grossesse précoce. Des études épidémiologiques et méta-analyses ont pas trouvé un risque accru de malformations congénitales génitales ou non-génitales (y compris les anomalies cardiaques et les défauts des membres de réduction) après une exposition à faible dose COCs avant la conception ou pendant la grossesse précoce. L'administration du COC pour induire le saignement de retrait ne doit pas être utilisé comme un test de grossesse. COC ne doit pas être utilisé pendant la grossesse pour traiter l'avortement menacé ou habituel. Les femmes qui allaitent ne peuvent pas commencer les COC au plus tôt de quatre semaines après l'accouchement. 8.3 Mères infirmières Lorsque cela est possible, conseiller à la mère de soins infirmiers à utiliser d'autres formes de contraception jusqu'à ce qu'elle ait sevré son enfant. COC contenant de l'œstrogène peut réduire la production de lait dans les mères qui allaitent. Ceci est moins susceptible de se produire une fois que l'allaitement est bien établi; cependant, il peut se produire à tout moment chez certaines femmes. De petites quantités de stéroïdes et / ou métabolites contraceptifs oraux sont présents dans le lait maternel. Après administration orale de drospirénone et éthinylestradiol, environ 0,02% de la dose DRSP a été excrété dans le lait maternel des femmes post-partum dans les 24 heures. Il en résulte une dose quotidienne maximale d'environ 0,003 mg DRSP chez un nourrisson. DrugInserts fournit insert et étiquette de l'emballage des informations fiables sur les médicaments commerTadalafilés présentés par les fabricants à la Food and Drug Administration des États-Unis. Informations sur le package ne sont pas examinés ou mis à jour séparément par DrugInserts. Chaque entrée d'étiquette de l'emballage individuel contient un identifiant unique qui peut être utilisé pour sécuriser d'autres détails directement par les Instituts nationaux de la santé des États-Unis et / ou la FDA. Partager cette information sur les médicaments Aussi par ce fabricant recherches associées
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